Exenatid acetátové peptidy

Exenatid je syntetický produkt glukagónu -podobného peptidu-1 (G LP-1) analógu exendínu-4, ktorý pozostáva z 39 aminokyselín. Zvyšok Asn v štruktúre je náchylný na deamidáciu pri vysokom pH a vysokej teplote za vzniku Asp; Zvyšky His a Trp sú náchylnejšie na oxidáciu; peptidové väzby tvorené Asp sú náchylnejšie na hydrolýzu a štiepenie ako iné peptidové väzby; okrem G1y Všetky ostatné aminokyselinové zvyšky sú náchylné na racemizáciu za bázickej katalýzy; za alkalických podmienok môže byť zvyšok Thr degradovaný elimináciou. Okrem toho má na elimináciu beta vplyv aj teplota a ióny kovov.

Exenatidacetát je asyntetické peptidové liečivoodvodený od exendínu-4, hormónu izolovaného zo slín príšery Gila. Je to dlhodobo-pôsobiaci agonista receptora glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), formulovaný ako jeho acetátová soľ na klinické použitie.

Zvýšte sekréciu inzulínu: Viaže sa na receptory GLP-1 na pankreatických beta bunkách a aktivuje ich, čím stimuluje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy. Funguje len vtedy, keď je hladina glukózy v krvi zvýšená, takže nesie nízke riziko hypoglykémie.

Inhibovať sekréciu glukagónu: Potláča vylučovanie glukagónu z pankreatických alfa buniek, čím znižuje produkciu glukózy v pečeni a znižuje hladinu cukru v krvi nalačno.

Pomalé vyprázdňovanie žalúdka: Odďaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím predlžuje pocit sýtosti, znižuje príjem potravy a pomáha kontrolovať postprandiálnu glykémiu.

Potlačenie chuti do jedla: Pôsobí na centrálny nervový systém na potlačenie chuti do jedla, uľahčuje chudnutie alebo reguláciu hmotnosti.

Zlepšite funkciu beta-buniek: Môže časom chrániť a zlepšovať funkciu beta buniek pankreasu.

Diabetes mellitus 2. typuJe to primárna indikácia. Používa sa ako monoterapia alebo kombinovaná liečba (s metformínom, sulfonylmočovinami, tiazolidíndiónmi, inzulínom atď.) na zlepšenie kontroly glykémie u dospelých s diabetom 2. Je použiteľný pre pacientov, ktorých hladinu cukru v krvi nemožno dobre kontrolovať samotnou diétou, cvičením a perorálnymi antidiabetikami.

Riadenie hmotnostiDlhodobo pôsobiace formulácie exenatidacetátu sú schválené aj na chronickú reguláciu hmotnosti u dospelých s obezitou alebo nadváhou sprevádzanou-komorbiditami súvisiacimi s telesnou hmotnosťou v kombinácii s diétou s obmedzeným príjmom kalórií-a pravidelnou fyzickou aktivitou.

Podáva sa cezsubkutánna injekcia. K dispozícii sú dve hlavné formulácie:

Okamžité{0}}uvoľnenie exenatidu: Injekčne sa podáva dvakrát denne pred jedlom.

Predĺžené-vydávanie exenatidu: Prípravok s dlhodobým{0}}pôsobením podávaný injekčne raz týždenne na lepšie dodržiavanie liekov.

Počiatočná dávka: 5 mcg podávaných subkutánne dvakrát denne, do 60 minút pred ranným a večerným jedlom.

Udržiavacia dávka: Po najmenej 1 mesiaci liečby môže byť dávka zvýšená na 10 mcg dvakrát denne, ak je tolerovaná.

Formulácia: Dostupné ako naplnené perá s obsahom 5 μg alebo 10 μg injekčného roztoku.

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú mierne až stredne závažné gastrointestinálne reakcie, vrátane nevoľnosti, vracania, hnačky a zápchy, ktoré sa zvyčajne zmiernia, keď sa telo prispôsobí lieku. Zriedkavé nežiaduce účinky zahŕňajú hypoglykémiu (väčšinou v kombinácii s inými antidiabetikami) a reakcie v mieste vpichu.

Prevencia

Pokyny pre skladovanie

Pred použitím: Uchovávajte v chladničke pri teplote od 2 stupňov do 8 stupňov (36 stupňov F až 46 stupňov F) až do dátumu exspirácie.

Po otvorení: Môže sa skladovať pri izbovej teplote (2 stupne až 25 stupňov / 36 stupňov F až 77 stupňov F) až 30 dní. Nezmrazujte ani nevystavujte priamemu svetlu/teplu.

Všeobecné upozornenia

Pankreatitída: Ak pociťujete silnú bolesť brucha, ktorá by mohla naznačovať pankreatitídu, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Hypoglykémia: Riziko sa zvyšuje pri použití so sulfonylmočovinami alebo inzulínom. Môže vyžadovať úpravu dávky súbežne podávaných liekov.

Alergické reakcie: Prestaňte používať a kontaktujte poskytovateľa zdravotnej starostlivosti, ak sa objavia príznaky ako vyrážka, opuch alebo ťažkosti s dýchaním.

Tipy pre správu

Aplikujte injekciu do stehna, brucha alebo nadlaktia; striedajte miesta vpichu, aby ste predišli podráždeniu.

Nepodávajte si injekciu po jedle alebo vynechávajte dávky, ak jedlo vynecháte.

Na každú injekciu vždy použite novú ihlu a nezdieľajte perá s ostatnými.

Exenatidacetát je aagonista GLP-1 receptoraa má účinky na-reguláciu glukózy viacerými spôsobmi, pričom všetky závisia od hladín glukózy v krvi:

Zvyšuje uvoľňovanie inzulínu-závislé od glukózyAktivuje receptory GLP-1 na beta bunkách pankreasu. Stimuluje sekréciu inzulínu iba vtedy, keď je hladina cukru v krvi vysoká, čo výrazne znižuje riziko nízkej hladiny cukru v krvi.

Potláča nadmernú sekréciu glukagónuInhibuje uvoľňovanie glukagónu z pankreatických alfa buniek. Znížený glukagón znižuje produkciu glukózy v pečeni a pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi nalačno.

Spomaľuje vyprázdňovanie žalúdkaSpomaľuje vyprázdňovanie potravy zo žalúdka. To zmierňuje prudký nárast hladiny cukru v krvi po jedle a predlžuje pocit plnosti.

Znižuje chuť do jedlaPôsobením na príslušné oblasti v mozgu potláča hlad a znižuje celkový príjem potravy, čo pomáha pri kontrole hmotnosti.

Chráni beta bunky pankreasuDlhodobé-užívanie pomáha zachovať funkciu beta buniek pankreasu, pričom zachováva schopnosť tela produkovať inzulín v priebehu času.

Áno, exenatidacetát má pozoruhodné liekové interakcie, najmä súvisiace s antidiabetikami a perorálnymi liekmi.

Iné antidiabetikáKombinované použitie ssulfonylmočovinyalebo bazálneho inzulínu zvyšuje rizikohypoglykémia. Zvyčajne je potrebné zníženie dávky derivátov sulfonylmočoviny alebo inzulínu. Pri použití s ​​metformínom alebo tiazolidíndiónmi je riziko hypoglykémie relatívne nízke.

Perorálne lieky vyžadujúce rýchlu absorpciuExenatid spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čo môže spomaliť absorpciu a znížiť účinnosť niektorých perorálnych liekov. Lieky, ktoré potrebujú rýchlu absorpciu (napr. antibiotiká, perorálna antikoncepcia), ich užívajteaspoň 1 hodinu vopredinjekcie exenatidu.

warfarínPočas kombinovaného užívania boli hlásené ojedinelé prípady zvýšeného medzinárodného normalizovaného pomeru (INR). Odporúča sa pravidelné sledovanie ukazovateľov zrážanlivosti krvi.

digoxínMôže mierne znížiť koncentráciu digoxínu. Odporúča sa klinické sledovanie hladín digoxínu, keď sa užívajú spolu.

K dispozícii sú aj iné nootropické suroviny

Dodacia lehota:Približne 3-5 pracovných dní po vašej platbe.

Balenie: 1 kg/hliníkové fóliové vrecko; 25 kg vo vláknitých{2}}sudoch s dvoma-plastovými vreckami vo vnútri

Na hmotnosť:25 kg / bubon / hrubá hmotnosť: 28 kg / bubon

Veľkosť a objem bubna:ID 42 cm × V 52 cm, 0,08 m³ / bubon

Ukladací priestor:Skladujte na suchom a chladnom mieste, chráňte pred silným svetlom a teplom.

Čas použiteľnosti:Dva roky pri správnom skladovaní.

Populárne Tagy: exenatidacetátové peptidy, Čína výrobcovia exenatidacetátových peptidov, dodávatelia, továreň, Dodávateľ kyseliny 4-aminobenzoovej, Larazotid pre zdravie čriev, Melatonín pre zdravý spánok, Roztok metylénovej modrej, Neomycín sulfát na liečbu bakteriálnej infekcie, Povidón jód na starostlivosť o rany