| Názov produktu | Lorundrostat prášok |
| Celé meno IUPAC | N-[trans-4-(acetylamino)cyklohexyl]-2-[4-(5-(4-metylfenyl)-1,2,4-triazín-3-yl)piperazín-1-yl]acetamid |
| Vzhľad | Špinavo-biela až svetlobéžová kryštalická tuhá látka |
| Číslo CAS | 1820940-17-7 |
| Molekulárny vzorec | C24H33N7O2 |
| Molekulová hmotnosť | 451,57 g/mol |
| Čistota | Väčšie alebo rovné 99 % (HPLC) |
| Certifikát | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Rozpustnosť | DMSO: Mierne rozpustný (0,1–1 mg/ml) – štandardné rozpúšťadlo na prípravu zásobného roztoku; Voda/etanol/metanol: Prakticky nerozpustný; Vodný pufor: Veľmi nízka rozpustnosť |
| Skladovanie | −20 stupňov, v inertnej atmosfére, chránené pred svetlom |
Popis produktov
Čo je Lorundrostat?
Lorundrostat API (aktívna farmaceutická zložka) je perorálny, vysoko selektívny inhibítor aldosterón syntázy (CYP11B2) vyvinutý spoločnosťou Mineralys Therapeutics av súčasnosti je vo fáze III klinických skúšok. Jeho základným mechanizmom účinku je zníženie produkcie aldosterónu inhibíciou enzýmu CYP11B2, čím sa používa na liečbu nekontrolovanej hypertenzie a refraktérnej hypertenzie.
Horúci produkt
Aplikácie Lorundrostatu
Na základe lekárskych dôkazov-podložených lekárskych dôkazov a postupu klinického vývoja možno aplikáciu Lorundrostatu systematicky zhrnúť do troch hlavných aplikačných oblastí, pričom všetky sú sústredené okolo patofyziologického jadra „aldosterónovej nerovnováhy“.
1: Nekontrolovaná hypertenzia a refraktérna hypertenzia (hlavná aplikácia)
Toto je súčasný hlavný aplikačný smer Lorundrostatu a základná indikácia pre jeho aplikáciu NDA.
Klinické dôkazy a údaje:
Spustiť-skúšku HTN fázy III: zahŕňalo 1 083 pacientov, ktorých krvný tlak nebol kontrolovaný 2 až 5 antihypertenzívami. V 6. týždni sa systolický krvný tlak v skupine s dávkou 50 mg znížil o 16,9 mmHg, čo bolo významne lepšie ako v skupine s placebom.
2: Hypertenzia kombinovaná s chronickým ochorením obličiek (CKD) a proteinúriou
Toto je druhá najpotenciálnejšia aplikácia Lorundrostatu, zameraná na "začarovaný kruh" hypertenzie a zhoršenia funkcie obličiek.
Klinické dôkazy a údaje (preskúmajte-skúšku CKD II. fázy):
Do štúdie Explore{0}}CKD (NCT06150924) boli zaradení pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, CKD (eGFR väčší alebo rovný 30) a proteinúriou (UACR 200 – 5 000 mg/g), ktorí dostávali základnú liečbu SGLT2i a ACEi/ARB.
Výhody Lorundrostatu
1. Vynikajúce antihypertenzívne výhody
Účinok lieku Lorundrostat na zníženie krvného tlaku- bol dôsledne overený vo viacerých klinických štúdiách a meta{1}}analýzach.
Zhrnutie základných dôkazov:
| Štúdia/analýza | Veľkosť vzorky | Zníženie SBP (v porovnaní s placebom) | Kľúčový význam |
|---|---|---|---|
| Advance-HTN Phase II (24-hodinové ambulantné monitorovanie) | 285 | -7,9 mmHg (50 mg rameno) | Využilo sa ambulantné monitorovanie BP „zlatého štandardu“, ktoré poskytuje klinicky spoľahlivé výsledky |
| Meta{0}}analýza (3 RCT) | 1,568 | Office SBP -7,94 mmHg; 24h SBP -6,65 mmHg | Vysoká{0}}úroveň dôkazov naprieč štúdiami, nízka heterogenita |
| Ďalšia meta{0}}analýza (3 RCT) | 1,426 | Stabilné-dávkové ramená -9,81 mmHg | Vysoko konzistentné zistenia potvrdzujúce robustnú účinnosť |
| Meta-analýza + skúšobná sekvenčná analýza (3 RCT) | 1,562 | Office SBP -8,26 mmHg; DBP -3,53 mmHg | Sekvenčná analýza potvrdzuje robustné závery, nie |
2. Jedinečná mechanická výhoda: vysoká selektivita
Toto je hlavná výhoda, ktorá odlišuje Lorundrostat od konkurenčných látok.
| Porovnávacia dimenzia | Lorundrostat | Tradičné MRA (napr. spironolaktón) |
|---|---|---|
| Miesto konania | Inhibuje produkciu aldosterónu (upstream intervencia) | Blokuje aldosterónový receptor (hormón stále cirkuluje) |
| Cieľová selektivita | CYP11B2 oproti CYP11B1=374-násobne | Neselektívne{0} |
| Únik aldosterónu | Teoreticky sa dá vyhnúť | Môže sa vyskytnúť pri-dlhodobom používaní |
| Riziko nedostatočnosti nadobličiek | 85 % zníženie (RR=0.15) | Existuje riziko interferencie hormonálnej osi |
| Rozmer | Hlavná výhoda |
|---|---|
| Účinnosť | Zníženie TK na vysokej -úrovni dôkazov- (zníženie TK o 7,9 – 9,8 mmHg) s 24-hodinovým ambulantným pokrytím TK |
| Mechanizmus | 374-násobná selektivita → upstream inhibícia aldosterónu → minimálna interferencia kortizolu → 85 % zníženie rizika adrenálnej insuficiencie |
| Pokrytie populácie | Dôkaz prínosu v populáciách s rezistentnou hypertenziou, CKD a OSA; konzistentné naprieč rasou, pohlavím a BMI |
| Komerčná hodnota | Prebieha preskúmanie FDA (PDUFA december 2026); Prvý-v-triede; Trhové okno API je predvídateľné a použiteľné |
Balenie & Doprava
Spätná väzba od zákazníkov
KONTAKTNÁ STRÁNKA
1. Metódy dopytovania:
E-mail:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Online instant messaging
2. Kontaktné údaje:
Meno: Alice
Telefón:+8618509260106
E-mail:alice@xaheshun.com
FAQ
Otázka: Aké je číslo CAS a základná chemická identita Lorundrostat API?
A: Číslo CAS: 1820940-17-7 Molekulový vzorec: C₂₄H33₃N₇O₂, molekulová hmotnosť: 451,56 g/mol Vývojový kód je MT-4129 -3-9 a identifikátor UNII je KA8W5LDS6Z
Otázka: Aký je súčasný regulačný status Lorundrostatu FDA?
Odpoveď: FDA akceptovala New Drug Application (NDA) pre lorundrostat na liečbu hypertenzie u dospelých. Cieľový dátum prijatia zákona o poplatkoch za užívanie liekov na predpis (PDUFA) je 22. december, 2026 . ešte nie je schválený FDA-, ale blíži sa k míľniku regulačného rozhodnutia.
Otázka: Aký stupeň/kvalita je v súčasnosti k dispozícii na obstarávanie?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% v závislosti od dodávateľa. Farmaceutické-rozhranie GMP API pre komerčnú výrobu zatiaľ nie je široko dostupné, čaká sa na schválenie FDA.
Otázka: Aké sú plánované indikácie okrem hypertenzie?
Odpoveď: Okrem hypertenzie sa lorundrostat vyvíja aj pre chronické ochorenie obličiek (CKD) a obštrukčnú spánkovú apnoe (OSA). Štúdia Explore-CKD pri hypertenzii s CKD a albuminúriou už preukázala pozitívne údaje o účinnosti
Otázka: Aké sú kľúčové bezpečnostné aspekty?
Odpoveď: Nežiaduce udalosti vyžadujúce sledovanie zahŕňajú hyperkaliémiu, hyponatriémiu a hypotenziu. V štúdii Explore-CKD traja účastníci prerušili liečbu v dôsledku nežiaducich udalostí vrátane hyperkaliémie a akútneho poškodenia obličiek . 374-násobná selektivita však neznamená žiadne klinicky významné potlačenie bazálnej alebo stimulovanej produkcie kortizolu – kľúčový rozdiel od menej selektívnych látok
Populárne Tagy: výskum lorundrostat api, Čína výskum výrobcov lorundrostat api, dodávateľov, továreň, Fenbendazol Veterinárne liečivo, Ivermektín na veterinárne použitie, Larazotid pre podporu imunitného zdravia, Melatonín ako prírodný pomocník pri spánku, Pantetín pre kardiovaskulárne zdravie, Dodávateľ extraktu sulforafánu
